小編整理: 甲硝唑是一種抗厭氧菌藥,常用于治療腸道和腸外阿米巴病、口腔和腦部原蟲感染等。它是一種人工合成的硝基咪唑類藥物,能夠破壞細菌的DNA,從而影響細菌的生存和繁殖。以下是對于甲硝唑的簡要點評:
優(yōu)點:
1. 有效性:甲硝唑?qū)τ谠S多類型的感染都有效,包括阿米巴病和各種厭氧菌感染。
2. 廣譜性:它可以對抗多種類型的細菌和原蟲感染,使得它在多種疾病的治療中都有應(yīng)用。
3. 安全性:甲硝唑的副作用相對較小,常見的包括胃腸道不適、頭痛、皮疹等,但通常較輕微。
缺點:
1. 耐藥性:長期使用甲硝唑或濫用抗生素可能會導致細菌產(chǎn)生耐藥性,降低甲硝唑的治療效果。
2. 相互作用:甲硝唑可能會與其他藥物發(fā)生相互作用,例如酒精和一些抗凝藥物,使用時應(yīng)予以注意。
3. 肝腎損傷:甲硝唑主要經(jīng)肝臟和腎臟代謝,因此可能會對這兩個器官造成一定的負擔。
使用甲硝唑時,應(yīng)遵循醫(yī)生的建議和處方,按時按量服用藥物,同時注意觀察可能的副作用。如有任何不適或疑問,應(yīng)及時向醫(yī)生報告。
甲硝唑 甲硝唑,主要用于治療或預防 厭氧菌 引起的系統(tǒng)或局部感染。 基本信息
別名
1-(2-羥乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑 2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-乙醇
化合物簡介 生產(chǎn)方法
1.由2- 甲基- 5-硝基咪唑與環(huán)氧乙烷加成而得。將2-甲基-5-硝基咪唑溶解于 甲酸 中,在30-40℃逐次加入環(huán)氧乙烷,并在加料中間加 硫酸 。加畢,反應(yīng)1h。減壓回收甲酸,加水溶解后冷卻至10℃,過濾。濾液用 氫氧化鈉溶液 調(diào)至pH=10,放置冷卻,過濾,水洗至近中改建。用水重結(jié)晶?;钚蕴棵撋?,即得甲硝唑。 用途
本品為抗 阿米巴 藥、抗滴蟲藥、抗 厭氧菌 藥,是 硝基咪唑 類的衍生物,具有抗厭氧 原蟲 和厭氧菌的作用,對缺氧的腫瘤細胞也有放射敏感作用。
藥典標準 【鑒別】(1)取本品約10mg,加 氫氧化鈉 試液2ml微溫,即得紫紅色溶液;滴加 稀鹽酸 使成酸性即變成黃色,再滴加過量氫氧化鈉試液則變成橙紅色。(2)取本品約0.1g,加 硫酸 溶液(3→100)4ml,應(yīng)能溶解;加 三硝基苯酚 試液10ml,放置后即生成黃色沉淀。(3)取吸收系數(shù)項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(附錄ⅣA)測定,在277nm的波長處有最大吸收,在241nm的波長處有最小吸收。(4)本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜(光譜集112圖)一致。 【檢查】 乙醇 溶液的澄清度與顏色取本品,加乙醇溶解并稀釋成每1ml中約含5mg的溶液,溶液應(yīng)澄清;如顯渾濁,與1號濁度標準液(附錄Ⅸ B)比較,不得更濃;如顯色,與黃色或黃綠色2號標準比色液(附錄Ⅸ A)比較不得更深。有關(guān)物質(zhì)避光操作。取本品約100mg,置100ml量瓶中,加 甲醇 溶解并稀釋至刻度,搖勻,精密量取適量,用流動相稀釋制成每1ml中含0.2mg的溶液,作為供試品溶液;另取2- 甲基- 5-硝基咪唑?qū)φ掌芳s20mg,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液。分別精密量取供試品溶液2ml與對照品溶液1ml,置同一100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定,用十八 烷基 硅烷 鍵合硅膠為填充劑,以 甲醇- 水(20:80)為流動相,檢測波長為315nm,理論板數(shù)按甲硝唑峰計算不低于2000,甲硝唑峰與2- 甲基- 5-硝基咪唑峰的分離度應(yīng)不小于2.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調(diào)節(jié)檢測靈敏度,使甲硝唑色譜峰的峰高為滿量程的10%;再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖如有與2-甲基-5-硝基咪唑相同保留時間的色譜峰,其峰面積不得大于對照溶液中甲硝唑峰面積的0.5倍(0.1%);各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液中甲硝唑峰面積(0.2%)。干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。熾灼殘渣取本品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。 【含量測定】取本品約0.13g,精密稱定,加 冰醋酸 10ml溶解后,加 萘 酚苯甲醇指示液2滴,用 高氯酸 滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于17.12mg的C6H9N3 O3 。
藥物說明
藥理學 除用于抗滴蟲和抗 阿米巴原蟲 外,近年來,廣泛地應(yīng)用于抗厭氧菌感染。本品的硝基,在無氧環(huán)境中還原成 氨基 而顯示抗厭氧菌作用,對 需氧菌 或兼性需氧菌則無效。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用:① 擬桿菌屬 ,包括 脆弱擬桿菌 ;②梭形桿菌屬;③ 梭狀芽孢桿菌屬 ,包括 破傷風 桿菌;④部分真桿菌;⑤消化 球菌 和消化鏈球菌等??诜樟己茫?80%),口服250mg或500mg,1?2小時血清藥物濃度達峰,分別為6μg/mL和12μg/mL。靜脈滴注本品15mg/kg,以后每6小時滴注7.5mg/kg,血漿藥物濃度達穩(wěn) 態(tài)時峰濃度為25μg/mL,谷濃度可達18μg/mL。本品在體內(nèi)分布廣泛,可進入唾液、乳汁、肝膿腫的膿液中,也可進入腦脊液(正常人腦脊液中的濃度可達血液的50%)。在體內(nèi),經(jīng)側(cè)鏈氧化或與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝,有20%藥物則不經(jīng)代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄(占總量的60%?80%),少量由糞排出(6%?15%)。 t1 /2約為8小時。
適應(yīng)癥 主要用于治療或預防上述 厭氧菌 引起的系統(tǒng)或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關(guān)節(jié)等部位的厭氧菌感染,對敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜感染以及使用抗生素引起的 結(jié)腸炎 也有效。治療 破傷風 常與破傷風抗毒素(TAT)聯(lián)用。還可用于口腔厭氧菌感染。
用法和用量 由于劑型及規(guī)格不同,用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。
不良反應(yīng) 消化道反應(yīng)最為常見,包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等,大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生 蕁麻疹 、潮紅、瘙癢、 膀胱炎 、排尿困難、口中 金屬味 及白細胞減少等,均屬可逆性,停藥后自行恢復。
禁忌癥 有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。 妊 娠 期婦女及哺乳期婦女禁用。
注意事項 (1)經(jīng)肝代謝,肝功能不全者藥物可蓄積,應(yīng)酌情減量。(2)應(yīng)用期間應(yīng)減少 鈉鹽 攝入量,如食鹽過多可引起鈉 潴 留。(3)可誘發(fā)白色念珠菌病,必要時可并用抗念珠菌藥。(4)可引起周圍神經(jīng)炎和驚厥,遇此情況應(yīng)考慮停藥(或減量)。(5)可致血象改變,白細胞減少等,應(yīng)予注意。本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈 深紅色 。
藥物相互作用 (1)本品可減緩口服 抗凝血藥 (如華法林等)的代謝,而加強其作用,使凝血酶原時間延長。(2)西咪替丁等肝酶 抑制劑 可使本品減速消除而增效。(3)本品可抑制乙醛脫氫酶,因而可加強 乙醇 的作用,導致雙硫醒反應(yīng)。在用藥期間和停藥后1周內(nèi),禁用含乙醇飲料或藥品。
制劑 片劑:每片0.2g。注射液:50mg(10mL);100mg(20mL);500mg(100mL);1. 25g (250mL);500mg(250mL)。甲硝唑 葡萄糖 注射液:250mL,含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g。栓劑:每個0.5g;1g。直腸給藥,1次0.5g,1日1.5g。甲硝唑陰道泡騰片:每片0.2g。 陰道 給藥,1次0.2?0.4g,7日為一療程。